Singulair 26

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Singulair 10 mg Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (Fonte:. AIFA) astenia / affaticamento, malessere, œdème Categoria di frequenza: definita par ciascuna terminologia di esperienza avversa dans la base allincidenza riportata nella banca dati degli studi Clinici: Molto comune (1/10 ), Comune (1/100, 1 / 10.000). Questa esperienza avversa, riportata venir Molto comune nei Pazienti che avevano ricevuto montelukast, stata riportata anche venir Molto comune nei Pazienti che avevano ricevuto placebo negli studi Clinici. Questa esperienza avversa, riportata venir Comune nei Pazienti che avevano ricevuto montelukast, stata riportata anche nei venir Comune Pazienti che avevano ricevuto placebo negli studi Clinici. Categoria di frequenza: Raro Non sono disponibili informazioni Specifiche sul trattamento del sovradosaggio con montelukast. Dans studi sullasma crónico, montelukast stato somministrato intérim Pazienti un dosaggi fino a 200 mg / die par 22 settimane ed dans studi un fino breve Termine a 900 mg / die par circa una settimana, senza eventi indesiderati clinicamente importanti. Vi sono état segnalazioni di sovradosaggio acuto nellesperienza ed post-commerTadalistaation en studi Clinici con montelukast. Esse includono segnalazioni dans adulti e bambini con dosaggi fino 1.000 mg (environ 61 mg / kg in un bambino di 42 mesi). I referti Clinici e di laboratorio osservati sono risultati in linea con il profilo di sicurezza negli adulti e nei Pazienti pediatrici. Etat sono Non ci esperienze avverse nella maggior parte dei casi di sovradosaggio. Le esperienze avverse osservate pi di frequente état sono in linea con il profilo di sicurezza di montelukast e hanno incluso dolore Addominale, sonnolenza. sete, cefalea, vomito ed iperattivit psicomotoria. Non noto se montelukast sia dializzabile mediante dialisi péritonéale o emodialisi. Gruppo farmacoterapéutico: Antagonisti dei recettori leucotrienici Codice ATC: (.. LTC 4 LTD 4 LTE 4) R03D C03 I cisteinil-leucotrieni sono potenti eicosanoidi infiammatori rilasciati da Varie cellule compresi mastcellule ed eosinofili. Questi importanti mediatori dellasma si legano ai recettori dei cisteinil-leucotrieni (CysLT). Il recettore CysLT di tipo 1 (CysLT 1) localizzato un livello delle vie aeree nelluomo (incluse le miocellule lisce ed i macrofagi delle vie aeree) e su altre cellule proinfiammatorie (inclusi gli eosinofili ed alcune cellule staminali della serie mieloide). I CysLT sono stati messi dans relazione con la fisiopatologia dellasma e della rinite allergica. Nellasma, gli effetti Mediati dai leucotrieni comprendono la broncocostrizione, la secrezione muqueuse, la permeabilit vascolare, ed il Reclutamento degli eosinofili. Nella allergica rinite, i CysLT vengono muqueuse dalla rilasciati Nasale un della esposizione de seguito agli allergeni nel corso di entrambe le reazioni precoce e tardiva e sono associé con i sintomi della rinite allergica. La stimolazione intranasale con i CysLT ha dimostrato di aumentare la resistenza del tratto delle nasale rivalisent aeree ed i sintomi di ostruzione nasale. Montelukast non composto attivo per via orale, che presenta elevata affinit e selettivit per il recettore CysLT 1. Negli studi Clinici montelukast un bassi dosaggi, venez 5 mg, inibisce la broncocostrizione causata dallinalazione di LTD 4. La broncodilatazione stata osservata entro en raison du minerai dalla somministrazione orale. Leffetto broncodilatatore causato da agonista non bêta-adrenérgico stato ADDITIVO un quello prodotto da montelukast. Il trattamento con montelukast ha inibito sia la fase precoce che tardiva della broncocostrizione causata dallesposizione allantigene. Montelukast, rispetto al placebo, ha diminuito gli eosinofili nel Circolo periferico sia nei Pazienti adulti che pediatrici. Dans uno studio de separato, il trattamento con montelukast ha significativamente ridotto gli eosinofili delle vie respiratorie (come risultato dallesame dellespettorato) e nel sangue periferico, durante il miglioramento del controllo clinico dellasma. Dans studi sulladulto confrontati con placebo, stato dimostrato che montelukast, 10 mg una volta al giorno, Migliora il FEV 1 al mattino (variazioni dal basale 10,4 vs 2,7), il picco di flusso espiratorio (VEMS) antimeridiano (variazioni dal basale 24,5 l / min vs 3,3 l / min), e diminuisce significativamente limpiego totale di agonisti - adrenergici (variazioni dal basale -26,1 vs -4,6). Il miglioramento del punteggio dei sintomi diurni e notturni riferito dal paziente risultato significativamente migliore rispetto a quello del gruppo placebo. Dans studi sulladulto stato dimostrato che montelukast grado di fornire non effetto clinico ADDITIVO un quello indotto dal corticosteroide per via inalatoria (variazioni percentuali dal basale par béclométasone per via inalatoria pi montelukast contre béclométasone rispettivamente del FEV 1. 5,43 vs 1,04 e delluso di agonisti - adrenergici: -8,70 -2,64 vs). E stato dimostrato che la risposta iniziale un montelukast stata pi rapida, rispetto al béclométasone per via inalatoria (200 g due volte al giorno, somministrati mediante non distanziatore de Apparecchio), sebbene durante lintero periodo di Studio di dodici settimane il béclométasone abbia fornito non maggiore effetto medio (variazioni percentuali dal basale par montelukast contre béclométasone rispettivamente del FEV 1 7,49 vs 13,3 e delluso di agonisti - adrenergici:. -28,28 vs -43,89). Comunque, unalta percentuale di Pazienti trattati con montelukast ha ottenuto una risposta clinica simile un quella osservata con béclométasone (ad es. Il 50 dei Pazienti trattati con béclométasone ha ottenuto non miglioramento del FEV 1 di circa l11 o pi rispetto al basale, mentre circa il 42 dei Pazienti trattati con montelukast ha ottenuto la stessa risposta). Uno clinico studio stato condotto par valutare luso del montelukast nel trattamento sintomático della rinite allergica stagionale nei Pazienti asmatici adulti dai 15 anni in su con rinite allergica stagionale concomitante. En studio questo, montelukast 10 mg compresse dans monosomministrazione giornaliera ha dimostrato non miglioramento statisticamente significativo, rispetto al placebo, del punteggio dei sintomi Giornalieri della rinite. Il punteggio dei sintomi Giornalieri della rinite la Media del punteggio dei sintomi nasali diurni (médias di congestione nasale, rinorrea, starnuti e prurito al naso) e del punteggio dei sintomi notturni (médias di congestione nasale al risveglio, difficolt ad addormentarsi e punteggio relativo ai risvegli notturni). Anche le valutazioni Globali della rinite allergica da parte dei Pazienti e dei Medici, sono risultate migliorate dans misura significativa rispetto al placebo. La valutazione dellefficacia sullasma non stato non obiettivo primario Studio di questo. Dans uno Studio di 8 settimane su Pazienti di et compresa fra 6 e 14 anni, montelukast 5 mg una volta al giorno, rispetto al placebo ha migliorato significativamente la funzione respiratoria (variazioni percentuali dal basale del FEV 1. 8,71 vs 4,16 variazioni percentuali dal basale del VEMS antimeridiano 27,9 l / min vs 17,8 l / min) ed ha ridotto luso al bisogno di agonisti - adrenergici (variazioni dal basale -11,7 vs 8,2). Dans uno Studio di 12 settimane sulladulto stata una dimostrata riduzione significativa della broncocostrizione indotta dallesercizio (BIE) (riduzione massima del FEV 1 22,33 par montelukast contre 32,40 per il tempo di placebo recupero del 5 del FEV 1 al basale: 44, 22 min vs 60,64 min). Questo effetto stato uniforme par tutta la durata di 12 settimane studio dello. La riduzione della stata dimostrata anche BIE en studio uno a Termine breve su Pazienti pediatrici (riduzione massima del FEV 1: 18,27 vs 26,11 tempo di recupero del 5 del FEV 1 al basale: 17,76 min vs 27,98 min ). Dans entrambi gli studi leffetto stato dimostrato alla fine dellintervallo di dosaggio della monosomministrazione giornaliera. Dans Pazienti asmatici sensibili allaspirina. che ricevevano non trattamento con corticosteroidi concomitante per via inalatoria e / o per via orale, il trattamento con montelukast, rispetto al placebo, ha determinato non significativo miglioramento del controllo dellasma (variazioni percentuali dal basale del FEV 1. 8,55 vs -1, 74 riduzione delluso totale di agonisti - adrenergici rispetto al basale: -27,78 vs 2,09). Assorbimento Montelukast rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Par le compresse da 10 mg con rivestite film il valore della medio concentrazione Plasmatica massima (C max), nelladulto viene raggiunto 3 minerai (T max) dopo somministrazione un digiuno. La presse de biodisponibilit dopo somministrazione orale del 64. Biodisponibilit e C max non sono influenzate da un standard pasto. Sicurezza ed efficacia sono état dimostrate dans studi Clinici colombe le con rivestite compresse le film da 10 mg venivano somministrate indipendentemente dalla programmazione dei tempi di Assunzione del cibo. Per le masticabili da compresse 5 mg, la C max nelladulto viene raggiunta dopo 2 minerai la somministrazione un digiuno. La dopo media biodisponibilit somministrazione Orale del 73 e diminuisce al 63 con norme pasto un. Distribuzione del Pi 99 di montelukast legato alle proteine ​​plasmatiche. le volume Il di distribuzione di montelukast allo stato di equilibrio dans les médias 8-11 litri. Studi sul ratto con montelukast radiomarcato indicano una distribuzione minima attraverso la barriera ematoencefalica. , Le minerai dopo dose della Inoltre 24 la de somministrazione, le concentrazioni di sostanza radiomarcata sono risultate Minime en tutti gli altri tessuti. metabolizzato Biotrasformazione Montelukast ampiamente. Dans studi effettuati con dosi terapeutiche, la concentrazione Plasmatica dei metaboliti di montelukast non ère rilevabile allo stato di equilibrio sia nelladulto che nel bambino. Il citocromo P450 2C8 lenzima principale nel metabolismo di montelukast. Dans aggiunta CYP 3A4 e 2C9 possono avere non minore de contributo, litraconazolo sebbene, non inibitore del CYP 3A4, ha mostrato di non modificare le Variabili farmacocinetiche di montelukast soggetti sani che ricevevano 10 mg di montelukast al giorno. Sulla base de di risultati in vitro su microsomi epatici umani, montelukast, un concentrazioni plasmatiche terapeutiche, non inibisce i citocromi P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6. Il contributo dei metaboliti nelleffetto terapeutico di montelukast minimo. Eliminazione Nelladulto sano, la clairance Plasmatica di montelukast dans di media 45 ml / min. Dopo somministrazione di una dose orale di montelukast radiomarcato, l86 della radioattivit stata rilevata allesame delle feci, effettuato par cinque giorni, e meno dello 0,2 stata rilevata nelle urine. Questi dati insieme un quelli relativi alla biodisponibilit di montelukast dopo somministrazione orale, indicano che montelukast ed i suoi metaboliti vengono escreti quasi esclusivamente attraverso la bile. Caratteristiche dei Pazienti Non necessario nessun aggiustamento dose della dans anziani o Pazienti con insufficienza epatica da lieve un Moderata. Non sono stati condotti studi su Pazienti con insufficienza renale. Poich montelukast ed i suoi metaboliti vengono Eliminati principalmente per via biliare non prevista la necessité di aggiustamenti dose della dans Pazienti con insufficienza renale. Non ci sono dati di farmacocinetica con montelukast dans Pazienti con insufficienza epatica severa (punteggio di Child-Pugh A dosi élever di montelukast (20 e 60 volte la raccomandata dose nelluomo) stata osservata una riduzione della concentrazione Plasmatica di teofillina. Questo effetto non stato osservato raccomandata dose alla di 10 mg una volta al giorno Negli studi di tossicologia sullanimale sono état osservate alterazioni di natura lieve e transitoria dei livelli sierici di SGPT (ALT), de glucosio, fosforo e trigliceridi I segni di tossicit nellanimale erano:.. aumento della salivazione , gastrointestinali sintomi, perdita di Feci e squilibrio elettrolitico. Questi si sono VÉRIFICATI une dosi che fornivano unesposizione sistémica 17 volte quella osservata con la dose clinica. Nella scimmia gli effetti indesiderati sono comparsi a partire da dosi di 150 mg / kg / die (69 lesposizione sistémica volte osservata con la dose clinica) stata una osservata lieve riduzione del peso pondérale dei neonati. Dans studi sul coniglio stata osservata unincidenza pi elevata di ossificazione incompleta rispetto al gruppo di controllo ad unesposizione sistémica 24 volte superiore un quella osservata con la dose clinica. Nel ratto non sono état osservate anormalit. stato dimostrato che montelukast attraversa la barriera placentare ed escreto nel latte materno negli animali. Dans topi ed dans Ratti non si sono VÉRIFICATI decessi dopo dosi Orali singole di montelukast sodico fino a 5000 mg / kg, massima la dose testata (15,000 mg / m 2 e 30,000 mg / m 2 dans topi e Ratti, rispettivamente). La dose equivalente a la dose de 25,000 umana raccomandata negli volte adulti (en base ad peso non di 50 kg par non paziente adulto). stato visto che nel Topo montelukast un dosi fino a 500 mg / kg / matrice (circa 200 volte lesposizione sistémica osservata con dose de clinica la) non ha determinato fototossicit par intérim UVA raggi, UVB o allo Spettro visibile della luce. Nel roditore montelukast non risultato n essai mutágeno nei dans ed in vitro in vivo n oncógeno. Cellulosa microcristallina Lattosio monoidrato Croscarmellosa SODICA Iprolosa (E 463) Magnesio stearato Rivestimento: Ipromellosa Iprolosa (E 463) Titanio diossido (E 171)